86-28-87608726

PRODUCT

Contact Us

QQ:2853283118
QQ:2853280119
Tel:
0086-28-87608726
E-mail :
sales@cdclimb.com

Product details
Position: Home> Product details

357336-20-0

  • 357336-20-0
357336-20-0
CAS NO.: 357336-20-0
产品名称: 布瓦西坦
  • Introduce

布瓦西坦

药品通用名:布瓦西坦

英文名:Brivaracetam 

化学名称:2-(2-Oxo-4-propylpyrrolidin-1-yl)butanamide (2S)-2-((4R)-2-Oxo-4-propylpyrrolidin-1-yl)butanamide

布瓦西坦的化学结构式:

1534171085805000944.png

 

分子式:C11H20N2O2    分子量:703.83

原研单位:比利时UCB,商品名BRIVIACT®

类别:抗癫痫药

适应症:癫痫

布瓦西坦具有高度亲和力,可选择性的结合突触囊泡蛋白2A(SV2A),是AED左乙拉西坦的作用位点。SV2A位于突触前膜,参与调解神经递质的释放和囊泡循环进而维持着突触囊泡的正常功能。AEDSV2A结合可减少兴奋性神经递质的释放,并通过调节脑内兴奋性递质和抑制性递质的平衡达到控制癫痫发作的效果。布瓦西坦的亲和力是左乙拉西坦的15-30倍,使其使用剂量降低约10倍。

在一项涉及6个随机、安慰剂对照、单或双盲试验的meta分析中,2399例参与者中有1715例患者接受布瓦西坦治疗。布瓦西坦治疗出现50%响应者(癫痫发作较基线时降低至少50%的患者)的比例是安慰剂的约2(相对风险[RR], 1.79),无癫痫发作患者的比例是安慰剂的近5(RR, 4.74)。最常见的不良反应为易怒、疲劳、嗜睡和眩晕。在已经服用左乙拉西坦(RR, 0.8)和服用其他AEDs(RR, 1.99)的患者中,布瓦西坦控制癫痫发作的效果消弱。疗效降低可能与布瓦西坦和左乙拉西坦的作用机制相似具有相关性。

本品于20055月获得FDA批准作为罕见病用药用于症状性肌阵挛的治疗;同年8月又在欧洲获得作为治疗渐进性肌阵挛发作的罕见病用药资格。2016218日,美国食品和药物管理局(FDA)批准瓦西坦上市,主要用于16岁患者及以上的部分性癫痫发作的辅助治疗。与上一代药物左乙拉西坦相比,布瓦西坦药有相似的化学结构和作用机制,是自2013年以来FDA批准的首个治疗部分性癫痫发作的抗癫痫药物。

目前,本品在国内尚未上市,按化学药品新注册分类属3类。

 


[ Close]   [ Print ]