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571190-30-2

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571190-30-2
CAS NO.: 571190-30-2
产品名称: 帕布昔利布
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帕布昔利布

帕布昔利布(Palbociclib又名帕博西尼和帕博昔布用于治疗晚期(已转移)乳腺癌患者。于20152月获FDA批准(商品名:IBRANCE),原研厂为美国辉瑞公司,该药已获进口注册,剂型及规格:胶囊(75mg100mg125mg),

 

IBRANCE是一种口服细胞周期素依赖性激酶(CDKs46抑制剂,为美国FDA批准首个细胞周期蛋白依赖性激酶4/6CDK4/6)抑制剂。CDKs46是细胞周期的关键调节因素,其能够触发细胞周期进展。IBRANCE在美国的适应症为联合来曲唑用于治疗雌激素受体阳性,人类表皮生长因子受体2阴性(ER+/HER2-)绝经后晚期乳腺癌患者,作为初始的内分泌治疗为基础的方案治疗转移性疾病。Palbociclib是第一个获得FDA批准的CDK4/6抑制剂,而且比预定的413PDUFA日期提前了两个多月。
Palbociclib是一种CDK4/6抑制剂,能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶46(CDK4/6),恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。此前,FDA已于20134月授予palbociclib突破性疗法,辉瑞于20148月向FDA提交了上市申请,寻求批准用于雌激素受体阳性(ER+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)晚期乳腺癌的一线治疗。palbociclibNDA的提交,是基于IIPALOMA-1研究的喜人结果。数据表明,与标准治疗药物曲唑(letrozole)治疗组相比,palbociclib+曲唑联合用药组疾病无进展生存期(PFS)取得了统计学意义的显著延长(20.2个月vs10.2个月,p=0.0004),达到了研究的主要终点。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征,CDK4/6在许多癌症中均过度活跃,导致细胞增殖失控。CDK4/6是细胞周期的关键调节因子,能够触发细胞周期从生长期(G1)DNA复制期(S1)转变。在雌激素受体阳性(ER+)乳腺癌(BC)中,CDK4/6的过度活跃非常频繁,而CDK4/6ER信号的关键下游靶标。临床前数据表明,CDK4/6ER信号双重抑制具有协同作用,并能够抑制G1ER+BC细胞的生长。


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