琥珀酸去甲文拉法辛

通用名及英文名：琥珀酸去甲文拉法辛 desvenlafaxin succinate

琥珀酸去甲文拉法辛为白色至类白色粉末，在水中溶解，溶解性呈pH依赖，在pH7.0时辛酯/水体系中的分配系数为0.21。

化学名称及结构式：(R,S) -4-[ 2-二甲胺基-1-(1-羟基环己基)乙基]苯酚琥珀酸盐一水物

分子式：C₁₆H₂₅NO₂•C₄H₆O₄•H₂O

分子量：399.48

CAS号：386750-22-7

类别：5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)

适应症及用法用量：治疗成人严重抑郁障碍(MDD)，推荐剂量为一日1次50mg，与或不与食物同服。应在每天同一时间服用。

上市情况：本品由美国惠氏公司研制开发，2008年5月首次在美国上市用于治疗重性抑郁障(MDD)。

注册类别：3+3类

国外批准适应症：治疗重性抑郁障碍( MDD)

申请适应症：治疗重性抑郁障碍 ( MDD)

本品是文拉法辛的主要活性代谢物，具有双重作用机制，为选择性神经系统 5-羟色胺 ( 5 - HT )及去甲肾上腺素 (NE) 再摄取抑制剂(SNRI)，能同时阻滞突触前 5- HT 和NE的再摄取，导致这2种神经递质水平的持续升高，并轻度抑制多巴胺 (DA ) 的摄取而发挥抗抑郁作用。本品对很多受体的亲和力都很小，如体外的毒蕈碱受体、胆碱能受体、H1组胺能神经受体、A1肾上腺素能的受体等。