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386750-22-7

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386750-22-7
CAS NO.: 386750-22-7
产品名称: 琥珀酸去甲文拉法辛
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琥珀酸去甲文拉法辛

通用名及英文名:琥珀酸去甲文拉法辛 desvenlafaxin succinate

琥珀酸去甲文拉法辛为白色至类白色粉末,在水中溶解,溶解性呈pH依赖,在pH7.0时辛酯/水体系中的分配系数为0.21

化学名称及结构式:(R,S) -4-[ 2-二甲胺基-1-(1-羟基环己基)乙基]苯酚琥珀酸盐一水物

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分子式:C16H25NO2•C4H6O4•H2O

分子量:399.48

CAS号:386750-22-7

类别:5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)

适应症及用法用量:治疗成人严重抑郁障碍(MDD)推荐剂量为一日150mg,与或不与食物同服。应在每天同一时间服用。

上市情况:本品由美国惠氏公司研制开发,20085月首次在美国上市用于治疗重性抑郁障(MDD)

注册类别:3+3

国外批准适应症:治疗重性抑郁障碍( MDD)

申请适应症:治疗重性抑郁障碍 ( MDD)

本品是文拉法辛的主要活性代谢物,具有双重作用机制,为选择性神经系统 5-羟色胺 ( 5 - HT )及去甲肾上腺素 (NE) 再摄取抑制剂(SNRI),能同时阻滞突触前 5- HT NE的再摄取,导致这2种神经递质水平的持续升高,并轻度抑制多巴胺 (DA ) 的摄取而发挥抗抑郁作用。本品对很多受体的亲和力都很小,如体外的毒蕈碱受体、胆碱能受体、H1组胺能神经受体、A1肾上腺素能的受体等。


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