马西替坦

药品通用名：马西替坦

英文名：Macitentan 

本品主要成分为马西替坦，化学名称：N-[5-(4-溴苯基)-6-[2-[(5-溴-2-嘧啶基)氧]乙氧基]-4-嘧啶基]-N'-丙基磺酰胺。

马西替坦为白色或类白色的结晶性粉末，在丙酮中易溶，在乙酸乙酯、乙腈溶解，甲醇中微溶，在乙醇中极微溶解，在水中几乎不溶。马西替坦的化学结构式：

分子式：C₁₉H₂₀Br₂N₆O₄S    分子量：588.27

马西替坦（macitentan）由爱可泰隆（Actelion）制药公司研制开发，2013年在美国、欧洲相继批准上市，商品名“Opsumit”。

马西替坦尚未在中国上市，按化学药品新注册分类属3类。

马西替坦是一种双向内皮素受体拮抗剂，其有效性与同类药物波生坦相当，但安全性方面，马西替坦不会产生波生坦类似的肝损害，用药期间无需进行肝功能监测；同时，马西替坦一日一次用药，患者更易接受。研究证实，马西替坦用药超过2年可有效减缓疾病进展，包括减缓运动能力下降、PAH症状恶化或需要其他PAH药物治疗。马西替坦耐受性较好，研究中常见副作用包括贫血、鼻咽炎、咽喉疼痛、支气管炎、头疼和尿路感染。